非ステロイド性抗炎症剤

・非ステロイド性抗炎症剤は、抗炎症作用や鎮痛作用、解熱作用、抗血栓作用をもたらします。

・古くは、ヒポクラテスが抗炎症作用を有する「ヤナギの木の樹皮」を用いたのが始まりと言われています(ヤナギの樹皮にはサルチリ酸が含まれています)。

・非ステロイド性抗炎症剤の開発はアスピリンに始まり、
約70種類程度ありましたが、主に使用されているは20種類程度です。

・非ステロイド性抗炎症剤は、血中濃度の半減期(薬の濃度が最初の半分になるまでに要する時間)により、短時間型(即効性があり急性の痛みに対して使用されます)、長時間型(作用の持続時間が長いため主に慢性の痛みに対して使用されます)、中間型に分類されます。

・その使い分けは年齢や既存症、併存症、症状の程度、期間、活動性を考慮して決定されます。

・効果の判定は症例によってまちまちですが、二週間程度で効果がなければ薬を変更します。

・症状が軽快すれば直ちに減量および中止します。


副作用


・非ステロイド性抗炎症剤はシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害して、プロスタグランジンの産生を抑制し、抗炎症作用や鎮痛作用、解熱作用。抗血栓作用をもたらします。

・COXには、COXー1とCOXー2があります。

・COXー1は善玉のCOXです。全ての細胞に存在し、生体保護(胃腸粘膜保護や腎機能保護、血小板機能など)に関与しています。

・COXー2は悪玉のCOXです。炎症時に増加して炎症を悪化させ、疼痛を誘発させます。

・非ステロイド性抗炎症剤はCOX‐1、COX‐2ともに阻害します。

・従来の非ステロイド性抗炎症剤は善玉のCOX‐1も抑制するため、胃腸障害や腎障害、血小板凝集抑制などの副作用が出現しやすい薬でした。

・近年開発されたCOX‐2選択的阻害剤は悪玉のCOX‐2のみを抑制するため、副作用が少なくと考えられています。

・頻度の高い副作用は胃腸障害です(20%程度)。服薬後1ヶ月以内に発症することが多いようです。したがって、予防のために胃薬の併用が大切です。

・非ステロイド性抗炎症剤の坐薬は、直腸の粘膜で直ちに吸収されるため、消化管への負担が少なく、速やかに血中濃度が上昇し、解熱鎮痛作用に優れています。


・特に副作用として注意すべきは、腎障害と肝障害です。投与中いつでも起こりますが、腎障害は投与後数日〜数か月で、肝障害は投与後数週間〜数か月に頻度が高いようです。

・定期的に血液検査(末梢血・凝固・肝機能・腎機能など)や尿検査、便潜血検査などで副作用をチェックされて下さい。



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